Tides 周遞 | 全球多肽和寡核苷酸藥物一周要聞（6.27-7.3）
2025年6月27日，美國舊金山和中國蘇州——信達(dá)生物制藥集團(tuán)（香港聯(lián)交所股票代碼：01801），一家致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷售腫瘤、自身免疫、代謝及心血管、眼科等重大疾病領(lǐng)域創(chuàng)新藥物的生物制藥公司，今日宣布：信爾美®（胰高血糖素[GCG] /胰高血糖素樣肽-1[GLP-1] 雙受體激動劑，瑪仕度肽注射液）獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，用于成人肥胖或超重患者的長期體重控制。
關(guān)于信爾美
信爾美®（IBI362，瑪仕度肽）是信達(dá)生物與禮來制藥共同推進(jìn)的一款胰高血糖素（GCG）/胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）雙受體激動劑。作為一種哺乳動物胃泌酸調(diào)節(jié)素（OXM）類似物，瑪仕度肽除了通過激動GLP-1R促進(jìn)胰島素分泌、降低血糖和減輕體重外，還可通過激動GCGR增加能量消耗增強(qiáng)減重療效，同時改善肝臟脂肪代謝?，斒硕入囊言诙囗椗R床研究中展現(xiàn)出優(yōu)秀的減重和降糖療效，以及降低腰圍、血脂、血壓、血尿酸、肝酶及肝臟脂肪含量，以及改善胰島素敏感性，帶來多重代謝獲益。
關(guān)于信達(dá)生物
“始于信，達(dá)于行”，開發(fā)出老百姓用得起的高質(zhì)量生物藥，是信達(dá)生物的使命和目標(biāo)。信達(dá)生物成立于2011年，致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷售腫瘤、自身免疫、代謝、眼科等重大疾病領(lǐng)域的創(chuàng)新藥物，讓我們的工作惠及更多的生命。
近日，專注于使用人工智能驅(qū)動新藥研發(fā)的「德睿智藥」宣布，其自主研發(fā)的口服小分子GLP-1RA新藥MDR-001片，在由北京大學(xué)人民醫(yī)院紀(jì)立農(nóng)教授牽頭的中國肥胖或超重受試者中開展的多中心24周IIb期臨床試驗達(dá)到臨床終點(diǎn)。研究結(jié)果表明肥胖或超重受試者在接受MDR-001片治療24周時給藥組減重高達(dá)10.3%，安慰劑組減重為2.5%（P<0.00001），經(jīng)安慰劑調(diào)整后的平均減重范圍為-7.1%至-7.8%，且安全性、耐受性優(yōu)異。
該IIb期臨床試驗是一項多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照研究，研究累計入組317名飲食運(yùn)動控制不佳的成年肥胖/超重的受試者且伴有至少一種體重相關(guān)合并癥的受試者。各組受試者的基線特征總體相當(dāng)，受試者平均體重為90.1kg，BMI為32.3kg/m2，女性占比53.5%。受試者以等比例隨機(jī)接受每日兩次90mg、120mg、150mg、180mg MDR-001片或安慰劑治療24周。研究的主要終點(diǎn)指標(biāo)為治療24周時體重相較基線變化的百分比。
關(guān)于德睿智藥
德睿智藥是一家臨床階段AI驅(qū)動的創(chuàng)新藥物研發(fā)公司。公司愿景是通過推動人工智能和新藥研發(fā)領(lǐng)域多種前沿技術(shù)滲透融合，持續(xù)輸出兼具差異化和高臨床價值的候選藥物，從而讓更多疾病有藥可醫(yī)，讓更多生命重獲健康。
2025年6月30日，歌禮發(fā)布一則公告，宣布于6月24日獲悉由石藥集團(tuán)附屬公司康久普樂（Conjupro Biotherapeutics）向美國專利商標(biāo)局（USPTO）提交的一項復(fù)審（petition for Post Grant Review）。該復(fù)審質(zhì)疑歌禮一項已獲授權(quán)的美國專利（美國專利號：12,234,236）權(quán)利要求1-9、12-17及21-25的有效性。截至公告日期，該復(fù)審仍在USPTO審查中。
關(guān)于歌禮制藥有限公司
歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創(chuàng)新研發(fā)驅(qū)動型生物科技公司，涵蓋了從新藥研發(fā)至GMP生產(chǎn)的完整價值鏈。歌禮的管理團(tuán)隊具備深厚的專業(yè)知識及優(yōu)秀的過往成就，在團(tuán)隊的帶領(lǐng)下，歌禮聚焦代謝性疾病，致力于解決尚未滿足的醫(yī)療需求，并以全球化的視野進(jìn)行布局。
近日，CDE 官網(wǎng)顯示，先為達(dá) XW003 注射液獲批臨床，用于 12~17 歲青少年肥胖患者體重管理。
XW003（埃諾格魯肽注射液，曾用名：伊諾格魯肽）是由先為達(dá)自主研發(fā)的全球首創(chuàng)的具有 cAMP 偏向性的 GLP-1 受體激動劑。與非偏向型的 GLP-1 受體激動劑不同，XW003 選擇性激活 cAMP 信號通路，同時最小化 β-arrestin 的募集，該獨(dú)特機(jī)制可能是其提升臨床療效與改善代謝獲益的關(guān)鍵因素。
目前，XW003 已成功完成三項 Ⅲ 期臨床試驗，用于成人 2 型糖尿病患者血糖控制及成人超重/肥胖患者長期體重管理的兩項適應(yīng)癥已在中國提交上市申請并獲受理。
關(guān)于先為達(dá)生物
先為達(dá)生物是一家處于臨床階段、專注于發(fā)現(xiàn)及開發(fā)治療代謝性疾病創(chuàng)新療法的生物醫(yī)藥公司。公司建立了以核心資產(chǎn)（埃諾格魯肽注射液等）為基石的強(qiáng)大產(chǎn)品管線，埃諾格魯肽注射液已在中國遞交上市申請并獲受理。
2025年6月30日，專注創(chuàng)新RNAi藥物研發(fā)的圣因生物（SanegeneBio）宣布，公司自主研發(fā)的靶向CFB的小核酸（siRNA）藥物SGB-3383注射液的國內(nèi)I期臨床研究已于近日在北京大學(xué)第三醫(yī)院順利完成首例受試者給藥。SGB-3383是一款靶向補(bǔ)體B因子（Complement Factor B，CFB）的siRNA藥物，用于治療補(bǔ)體介導(dǎo)的腎臟相關(guān)疾病。
本次臨床研究是一項隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照、單次給藥劑量遞增的I期研究，主要目的是評價SGB-3383在健康受試者中的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)及藥效學(xué)特征。臨床前試驗數(shù)據(jù)表明，SGB-3383能顯著且持久地降低肝臟和血液中CFB的水平，同時具有良好的安全性和耐受性。
關(guān)于SGB-3383
SGB-3383是圣因生物自主研發(fā)的一款靶向CFB的 siRNA藥物，采用了公司獨(dú)特創(chuàng)新的新一代LEAD? GalNAc肝臟遞送平臺遞送到肝細(xì)胞，通過RNAi抑制肝臟中CFB的表達(dá)，從而治療補(bǔ)體介導(dǎo)的腎臟疾病，包括IgA腎病、C3腎小球病、免疫復(fù)合物介導(dǎo)的膜增生性腎小球腎炎、非典型溶血尿毒綜合征等。臨床前試驗數(shù)據(jù)表明，SGB-3383能顯著且持久地降低肝臟和血液中CFB的水平，同時具有良好的安全性和耐受性。目前全球尚無任何靶向補(bǔ)體的siRNA藥物獲批，SGB-3383有望成為同類最佳、全球領(lǐng)先的靶向CFB的siRNA藥物。
關(guān)于圣因生物
圣因生物是一家聚焦RNAi療法開發(fā)的臨床階段全球化生物技術(shù)公司，針對肥胖癥、心血管代謝疾病及免疫介導(dǎo)性疾病布局多管線創(chuàng)新藥物。
2025年7月1日，藥物臨床試驗登記與信息公示平臺官網(wǎng)顯示，恒瑞醫(yī)藥登記了一款評價 HRS-1738 用于前列腺癌患者 PET/CT 成像的安全性、藥代動力學(xué)、輻射劑量學(xué)及初步診斷效能的 I/II 期臨床研究（HRS-1738-101）。
HRS-1738 是一款靶向 PSMA 的診斷用放射性核素偶聯(lián)藥物（RDC）。Insight 數(shù)據(jù)庫顯示，目前恒瑞有 5 款創(chuàng)新核藥在研，其中治療用核藥有 2 款，分別為 HRS-6768（FAP-α RDC）、HRS-4357（PSMA RDC）。
關(guān)于恒瑞醫(yī)藥
2025年7月1日，Unnatural Products（UNP），一家開發(fā)口服大環(huán)肽以解決以前不可成藥的靶點(diǎn)的生物技術(shù)公司，宣布與全球免疫學(xué)公司argenx進(jìn)行戰(zhàn)略多靶點(diǎn)研究合作，以發(fā)現(xiàn)和開發(fā)針對傳統(tǒng)“不可成藥”疾病靶點(diǎn)的口服大環(huán)肽類藥物。2023年12月Unnatural Products（UNP）完成3200萬美元的A輪融資，2024年與默沙東達(dá)成2.2億美元合作。Unnatural Products（UNP）的平臺通過并行實驗和機(jī)器學(xué)習(xí)的結(jié)合，解決了大環(huán)領(lǐng)域藥物化學(xué)的復(fù)雜性。
該合作將利用UNP的專有藥物發(fā)現(xiàn)平臺，針對精氨酸鑒定的多個感興趣的靶點(diǎn)，產(chǎn)生強(qiáng)效、選擇性和口服的大環(huán)肽。根據(jù)協(xié)議條款，UNP將進(jìn)行研發(fā)，直到IND-enabling研究，argenx將擁有開發(fā)和商業(yè)化針對多個適應(yīng)癥靶點(diǎn)的產(chǎn)品的獨(dú)家選擇權(quán)。
關(guān)于Unnatural Products
Unnatural Products（UNP）是一家聚焦生物技術(shù)創(chuàng)新的公司，通過人工智能與化學(xué)合成技術(shù)的深度融合，致力于開發(fā)具有突破性的分子靶向治療方案。
2025年7月1日，Syntis Bio，一家革命性的肥胖、糖尿病和罕見病口服療法臨床階段生物制藥公司，宣布完成3300萬美元的超額認(rèn)購A輪融資。Cerberus Ventures領(lǐng)投本輪融資，新投資者M(jìn)ansueto Investments、Woori Venture Partners和Apollo Labs也參與其中。創(chuàng)始投資者BOLD Capital Partners、W.R.Berkley Corporation、Safar Partners、Portal Innovations、Colorcon Ventures和Cerity Partners Ventures也參與了此次投資。Syntis還通過美國國家糖尿病、消化和腎臟疾病研究所（NIDDK）的兩項快速小企業(yè)創(chuàng)新研究（SBIR）獎項，從美國國立衛(wèi)生研究院（NIH）獲得了高達(dá)500萬美元的非稀釋性資金，支持其SYNT?（SYNthetic Tissue-lining）平臺的開發(fā)。
2025年7月2日，國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心顯示星曜坤澤HT-101注射液擬納入突破性治療藥物，用于治療慢性乙肝病毒感染。
目前，慢性乙肝臨床一線最主要的藥物是核苷類藥物，如拉米夫定、恩替卡韋、阿德福韋、替比夫定和丙酚替諾福韋。這一類藥物的作用機(jī)理是借助乙肝病毒（HBV）逆轉(zhuǎn)錄酶整合嵌入病毒DNA，導(dǎo)致DNA鏈復(fù)制終止，從而降低HBV DNA。核苷類藥物雖然能有效地控制病情，但一旦停藥病毒就可能反彈，不能清除病毒，且需每日服用，病人的依從性差。
HT-101注射液是國產(chǎn)抗乙肝siRNA（小干擾RNA），為一款GalNAc偶聯(lián)的siRNA創(chuàng)新藥。HT-101通過干擾乙肝病毒的mRNA，破壞其作為轉(zhuǎn)錄后的翻譯模板功能，阻止相關(guān)病毒蛋白合成，從而抑制乙肝病毒顆粒形成，用于慢性乙型肝炎病毒感染治療。
關(guān)于星曜澤坤
蘇州星曜澤坤生物制藥有限公司成立于2021年5月，是一家由復(fù)健資本新藥基金孵化，聚焦于肝病治療領(lǐng)域創(chuàng)新藥開發(fā)的生物技術(shù)公司。
2025年7月3日，康緣藥業(yè)發(fā)布公告，宣布其 1 類化學(xué)新藥 KYS2301 凝膠（三種規(guī)格：1%、3%、5%）已獲藥監(jiān)局批準(zhǔn)，同意開展臨床，適應(yīng)癥為特應(yīng)性皮炎。
KYS2301 是康緣藥業(yè)自主研發(fā)的一種新型的趨化因子受體 8（CCR8）特異性抑制劑，是具有全新氨基酸序列的多肽分子，為全球首個針對 CCR8 靶點(diǎn)的多肽抑制劑，制劑規(guī)格為 1%、3% 和 5%，適應(yīng)癥定位于特應(yīng)性皮炎。
臨床前研究顯示，KYS2301 對 CCR8 靶點(diǎn)具有高親和力，局部皮膚涂抹 KYS2301 凝膠對治療特應(yīng)性皮炎具有良好的藥效作用，毒理學(xué)和藥代動力學(xué)研究證明 KYS2301 凝膠安全性高，系統(tǒng)暴露量低，且反復(fù)涂抹耐受性良好。
關(guān)于康緣藥業(yè)
江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司是集中藥研發(fā)、生產(chǎn)、銷售為一體的大型中藥企業(yè)，國家重點(diǎn)高新技術(shù)企業(yè)、國家技術(shù)創(chuàng)新示范企業(yè)，中國制藥工業(yè)百強(qiáng)企業(yè)，全國中藥企業(yè)十強(qiáng)第五位，中國醫(yī)藥企業(yè)創(chuàng)新力二十強(qiáng)。
2025年7月3日，中國國家藥監(jiān)局（NMPA）官網(wǎng)公示顯示，禮來穆峰達(dá)®（替爾泊肽注射液）在中國獲批新適應(yīng)癥，2025年6月30日，禮來穆峰達(dá)®（替爾泊肽注射液）獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，成為首個且目前唯一用于治療成人肥胖患者的中度至重度阻塞性睡眠呼吸暫停（OSA）的處方藥。2025年6月30日，禮來穆峰達(dá)®（替爾泊肽注射液）獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，成為首個且目前唯一用于治療成人肥胖患者的中度至重度阻塞性睡眠呼吸暫停（OSA）的處方藥。
關(guān)于替爾泊肽
替爾泊肽是一款GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）和 GLP-1（胰高糖素樣肽-1）雙受體激動劑藥物。替爾泊肽針對肥胖根源發(fā)揮作用，可以減少食欲和飲食攝入。此前，替爾泊肽已獲NMPA批準(zhǔn)適用于：在飲食控制和運(yùn)動基礎(chǔ)上，接受二甲雙胍和/或磺脲類藥物治療血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者；在控制飲食和增加運(yùn)動基礎(chǔ)上，初始體重指數(shù)（BMI）符合以下要求的成人的長期體重管理：≥28 kg/㎡（肥胖），或≥24 kg/㎡（超重）并伴有至少一種體重相關(guān)合并癥（例如高血壓、血脂異常、高血糖、阻塞性睡眠呼吸暫停、心血管疾病等）。
關(guān)于禮來（Eli Lilly and Company）
禮來制藥是一家從事藥品研發(fā)、生產(chǎn)和銷售的全球領(lǐng)先的醫(yī)藥公司，致力于通過創(chuàng)新改善人類健康水平。禮來制藥誕生于一個多世紀(jì)之前，于1876年由禮來上校在美國印第安納州創(chuàng)立，公司創(chuàng)始人致力于生產(chǎn)高質(zhì)量的藥品以滿足切實的醫(yī)療需求。
